Tovedeso uus tutvustus

Ratiopharmi preparaat Tovedeso sisaldab toimeainena desfesoterodiini. Ravim kuulub uroloogiliste ainete, uroloogiliste spasmolüütikute farmakoterapeutilisse rühma, ATC-kood: G04BD13.

kasutusvaldkond

Tovedesot kasutatakse täiskasvanutel suurenenud urineerimissageduse ja / või hädavajaliku urineerimise ja / või tungide inkontinentsuse sümptomaatiliseks raviks, nagu näiteks üliaktiivse põie sündroomi korral.

Desfesoterodiini toime

Desfesoterodiin on konkureeriv, spetsiifiline muskariiniretseptori antagonist. See on fesoterodiini peamine aktiivne metaboliit ja seda peetakse fesoterodiini peamiseks farmakoloogiliselt aktiivseks aineks. Fesoterodiini peetakse desfesoterodiini eelravimiks. Fesoterodiinfumaraat hüdrolüüsitakse mittespetsiifiliste esteraaside toimel kiiresti ja ulatuslikult desfesoterodiiniks, 5-hüdroksümetüülderivaadiks (5-HMT). Fesoterodiin blokeerib muskariiniretseptoreid (M1-M5). Fesoterodiiniga võrreldes on desfesoterodiini afiinsus muskariiniretseptorite suhtes kaks kümnest suuremat võimsust. Antagonistlik toime retseptoritele lõdvestab lihaseid, mis uriini põiest välja suruvad. Kusepõie maht suureneb. Samuti muutub lihaspinge tüüp põie täitumisel. Välditakse soovimatut urineerimist.

rakendus

Soovitatav algannus on 3,5 mg desfesoterodiini üks kord päevas. Annust võib suurendada maksimaalselt 7 mg-ni üks kord päevas. Normaalse neeru- või maksafunktsiooniga patsientidel, kes saavad ka tugevaid CYP3A4 inhibiitoreid, on maksimaalne ööpäevane annus 3,5 mg. Ravimi teave sisaldab eraldi soovitusi neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Tovedesot tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on:

  • kliiniliselt olulised obstruktiivsed kuseteede väljavooluhäired koos uriinipeetuse riskiga (nt eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral eesnäärme kliiniliselt oluline laienemine)
  • seedetrakti obstruktiivsed häired (nt püloorne stenoos)
  • gastroösofageaalne refluks ja / või samaaegne ravi ravimitega (nt suukaudsed bisfosfonaadid), mis võivad põhjustada või halvendada söögitorupõletikku
  • seedetrakti motoorika vähenemine
  • autonoomne neuropaatia
  • adekvaatselt ravitud suletud nurgaga glaukoom

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus toimeaine (desfesoterodiini), fesoterodiini või mõne muu koostisosa suhtes
  • Kusepeetus
  • Mao kinnipidamine
  • Puudulikult ravitud või ravimata suletudnurga glaukoom
  • Myasthenia gravis
  • Raske maksakahjustus (Child-Pugh klass C)
  • Tugevate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne kasutamine mõõduka kuni raske maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel
  • Raske haavandiline koliit
  • Mürgine megakoolon

rasedus ja imetamise periood

Kasutamine rasedatel ja imetavatel naistel ei ole soovitatav.

Koostoimed

Ettevaatus on desfesoterodiini kasutamisel samaaegselt teiste antimuskariinsete või antikolinergilise toimega ravimitega (nt amantadiin, tritsüklilised antidepressandid, teatud neuroleptikumid, kuna see võib suurendada terapeutilisi toimeid ja kõrvaltoimeid (nt kõhukinnisus, suukuivus, unisus, uriinipeetus). Desfesoterodiin võib vähendada seedetrakti motoorikat stimuleerivate ravimite, nagu metoklopramiid, toimet. Desfesoterodiini ei tohi kasutada samaaegselt tugevate või mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega. Desfesoterodiini samaaegne kasutamine teiste antimuskariinsete või antikolinergiliste kõrvaltoimetega ravimitega, näiteks tritsüklilised antidepressandid, peaksid kasutada ettevaatusega, kuna see võib suurendada terapeutilisi toimeid ja kõrvaltoimeid. Desfesoterodiini tuleb ettevaatusega kasutada ka patsientidel, kellel on QT-intervalli pikenemise oht. teeb.

Kõrvalmõjud

Fesoterodiini farmakoloogiliste omaduste tõttu võib ravi põhjustada kerge kuni mõõduka antimuskariinse toime, nagu suukuivus (28,8% kõigist uuringus osalenud patsientidest, ainult 8,5% platseebogrupis), silmade kuivus, düspepsia ja kõhukinnisus. Aeg-ajalt võib tekkida uriinipeetus. Lisateavet leiate tervishoiutöötajate infost.

Uuringud

Desfesoterodiini heakskiitmine põhineb fesoterodiini heakskiitmise uuringutel. Tõestatud tõhusus ja ohutus. Fesoterodiini fikseeritud annuste 4 mg ja 8 mg efektiivsust uuriti kahes randomiseeritud, platseebokontrolliga topeltpimedas III faasi uuringus 12 nädala jooksul. Nendesse uuringutesse kaasatud patsientide (79% naisi, 21% mehi) keskmine vanus oli 58 aastat (vahemikus 19–91 aastat). Üldiselt oli ≥ 65-aastaseid 33% patsientidest ja ≥ 75-aastaseid 11% patsientidest. Ravi lõpus vähenes fesoterodiiniga ravitud patsientide puhul statistiliselt oluline keskmine urineerimiste arv 24 tunni jooksul ja tungiv inkontinentsi juhtumid 24 tunni jooksul võrreldes platseebogrupi patsientidega. Edukus (nende patsientide osakaal, kes kirjeldasid oma haiguse edukuse klassifitseerimiseks 4-pallisel skaalal "oluliselt paranenud" või "paranenud") olid fesoterodiini kasutamisel oluliselt suuremad kui platseebo keskmine muutus kontinensusega päevade arvus nädalas saaks parandada. Lisateavet leiate lisatud tehnilisest teabest.