Antigestageenid

rakendus

Ainsat praegu saadaolevat antigestageeni, mifepristooni, kasutatakse raseduse ajal kuni 49. päevani ja seejärel järgneva prostaglandiini tarbimiseni kuni amenorröa 63. päevani. Kui loode sureb emakas, kasutatakse mifepristooni ka sünnituse esilekutsumiseks patsientidel, kelle puhul ei saa kasutada prostaglandiine ega oksütotsiini.

Antigestageenide võimalikku kasutamist fibroidide, endometrioosi korral hormoonist sõltuvate kasvajate, näiteks rinnavähkide ja meningioomide raviks ja ennetamiseks uuritakse endiselt.

mõju

Raseduse ajal võetakse emaka limaskesta degeneratsioon ja platsenta funktsiooni häired mõne tunni jooksul. Pika poolväärtusaja tõttu piisab ühekordsest 600 mg mifepristooni annusest. Raseduse ohutu katkestamise tagamiseks manustatakse 48 tunni pärast ka prostaglandiini sulprostooni.

Mifepristoon blokeerib progesterooni retseptori heeliksi 12 hõivatud ruumi aktiveeritud retseptori olekus. Seetõttu ei saa progesterooni retseptor enam oma aktiivset konformatsiooni.

Farmakokineetika

Seni ainus saadaval olev mifepristoon eritub sapiga 98% ulatuses. Selle poolväärtusaeg on 12–72 tundi ja biosaadavus 69%.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimetena võivad ilmneda tõsised verejooksud, iiveldus, oksendamine, tugev kõhuvalu ja väsimus.

Koostoimed

Kuna antigestageen mifepristoon metaboliseeritakse maksa CYP3A4 ensüümsüsteemi kaudu, on võimalik, et ketokonasool, itrakonasool, erütromütsiin ja greibimahl pärsivad selle ainevahetust (mifepristooni suurenenud seerumisisaldus). Lisaks võivad rifampitsiin, deksametasoon, naistepuna ja teatud krambivastased ained (fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin) põhjustada mifepristooni metabolismi mifepristooni seerumitaseme langust.

Vastunäidustus

  • krooniline neerupealiste puudulikkus
  • raske, terapeutiliselt kontrollimata astma
  • kaasasündinud porfüüria
  • Rasedus, mida ultraheliuuring ei ole kinnitanud
  • Rasedus üle 63 päeva
  • emakaväline rasedus

Aktiivsed koostisosad

  • Mifepristoon
!-- GDPR -->