Glükokortikoidid (kortikosteroidid)

rakendus

Glükokortikoididel on glükoneogeenne, põletikuvastane / põletikuvastane ja immunosupressiivne toime. Seetõttu kasutatakse neid süsteemselt või kohapeal paljude haiguste korral. Eristatakse asendusravi (neerupealiste puudulikkuse korral [Addisoni tõbi]), mille puhul on valitud aineteks looduslikud glükokortikoidid kortisool ja kortisoon, samuti farmakodünaamilist ravi, mille jaoks on saadaval erinevad sünteetilised derivaadid.

Farmakodünaamilise ravi olulised rakendusalad on z. B.:

  • Reumaatilised haigused
  • Allergilised haigused
  • Bronhiaalastma ja KOK
  • Autoimmuunhaigused
  • Crohni tõbi
  • sclerosis multiplex
  • Kasvajahaigused
  • Ekseem
  • Hepatiit.

mõju

Oma steroidse struktuuri tõttu suudavad glükokortikoidid tungida rakumembraani. Tsütoplasmas seonduvad nad spetsiifiliste glükokortikoidi retseptoritega. Aktiveeritud glükokortikoidiretseptorite kompleksid translokatseeruvad rakutuumasse, kus nad seonduvad DNA erielementidega ja mõjutavad seejärel glükokortikoidist sõltuvate geenide transkriptsiooni. Lisaks glükoneogeneetilisele toimele, mis põhineb erinevate ensüümvalkude suurenenud sünteesil, avaldavad nad ka põletikuvastast, allergiavastast ja immunosupressiivset toimet, mis põhineb teiste valkude sünteesi pärssimisel.

Looduslikke glükokortikoide iseloomustab lühike toimeaeg (bioloogiline poolväärtusaeg 8 - 12 tundi). Sünteetiliste glükokortikoidide bioloogiline poolväärtusaeg on pikem. Sõltuvalt toime kestusest eristatakse siin keskmise aktiivsusega aineid, mille poolväärtusaeg on 12 - 36 tundi, ja pika toimeainega, mille poolväärtusaeg on 36 - 72 tundi.

Kõrvalmõjud

Piisavate annustega asendusravi korral kõrvaltoimeid pole.

Farmakodünaamilise ravi korral ilmnevad kõrvaltoimed eriti pikaajalise ravi ja suurte annuste korral. Kuna kõik organismi rakud ekspresseerivad sama glükokortikoidiretseptorit, tähendavad suured farmakoloogiliselt soovitavad toimed võrdselt soovimatuid mõjusid. Sõltuvalt ravi eesmärgist on glükokortikoidide füsioloogiline (metaboolne) ja farmakoloogiline toime:

  • osteoporoos
  • Laste kasvu pidurdumine
  • Suhkruhaiguse manifestatsioon / rööbastelt mahajätmine
  • Immuunsuse pärssimine
  • Suurenenud nakkusoht
  • Maohaavandite võimendamine (eriti koos MSPV-dega)
  • Cushingi sündroom
  • hüpertensioon
  • Soola- ja veetasakaalu häired
  • Haavade paranemise häired
  • Müopaatia / lihaste atroofia (tavaliselt pöörduv)
  • Naha atroofia
  • Katarakt silmas
  • Steroidne akne
  • Suurenenud kalduvus tromboosile
  • Vaimsed ja neuroloogilised häired.

Pärast glükokortikoidide ärajätmist on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

  • Neerupealiste puudulikkus (pöörduv)
  • Põhihaiguse ägenemine
  • Kortikosteroidide ärajätusündroom.

Koostoimed

Ravi glükokortikoididega vähendab antikoagulantide ja suukaudsete diabeedivastaste ainete toimet. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, eriti salitsüülhappe derivaatide samaaegsel manustamisel on seedetrakti verejooksu oht.

Glükokortikoidide põhjustatud K + kadu suurendab südameglükosiidide toimet.

Barbituraadid, fenütoiin ja rifampitsiin indutseerivad glükokortikoidse toime vähendamiseks ensüüme.

Vastunäidustus

Farmakodünaamilisel ravil on ainult vastunäidustused, mitte asendusravil, kuna õige annuse korral pole soovimatuid kõrvaltoimeid.

Eluliste näidustuste korral aktsepteeritakse isegi kõige tõsisemaid kõrvaltoimeid. Seetõttu on farmakodünaamilisel ravil ainult suhtelised vastunäidustused. See sisaldab:

  • osteoporoos
  • Haavandi ajalugu
  • Nakkushaigused (eriti tuberkuloos, seen- ja viirusnakkused)
  • Hüpertensioon, mida on raske kohandada
  • Suhkurtõbi
  • Glükokortikoidide põhjustatud müopaatia
  • Rasedus (eriti raseduse alguses).

Lisaks ei tohi glükokortikoide manustada 8 nädalat enne kuni 2 nädalat pärast vaktsineerimist.

Põhimõtteliselt tuleks iga glükokortikoidravi korral läbi viia individuaalne riski ja kasulikkuse analüüs.

Aktiivsed koostisosad

Looduslike glükokortikoidide hulka kuuluvad:

  • Kortisool
  • Kortisoon.

Sünteetiliste glükokortikoidide hulka kuuluvad muu hulgas. järgmised toimeained:

  • Beklometasoon
  • Beetametasoon
  • Budesoniid
  • Tsiklesoniid
  • Deksametasoon
  • Flutikasoon
  • Hüdrokortisoon
  • Metüülprednisoloon
  • Mometason
  • Prednisoloon
  • Prednisoon
  • Triamtsinoloon.
!-- GDPR -->