Biguanidid

rakendus

Biguaniide kasutatakse II tüüpi suhkurtõve raviks. Rasedusdiabeedi või I tüüpi diabeedi korral ei ole kasutamine lubatud. Biduaniidid kuuluvad suukaudsete diabeediravimite rühma.

Selle ravimirühma esindajaid on järel vaid väga vähe, Saksamaal kasutatakse diabeedi korral ainult metformiini. Struktuurselt on biguaniidi derivaadid väga sarnased taime alkaloidi galegiiniga. Taimest Galega officinalis saadud alkaloidi on veresuhkrut langetava toime tõttu kasutatud mitusada aastat.

mõju

Biguaniidide veresuhkrut langetav toime avaldub alles mõne päeva jooksul pärast suukaudset manustamist. Toimemehhanismid pole veel täielikult mõistetud. Kuid on nii, et biguaniidi molekulid kinnituvad soolepiteeli rakumembraanile ja glükoosi aktiivne transport soole valendikust vereringesse väheneb märkimisväärselt.

Biguaniidid akumuleeruvad ka hepatotsüütides. Hingamisahel on vähenenud. Vähem ATP-d toodetakse maksas. Lisaks vähendavad biguaniidid väidetavalt perifeerset rakulist insuliiniresistentsust. Need toovad kaasa ka kerge söögiisu pärssimise, mistõttu sobivad need eriti rasvunud diabeetikutele.

Kuna veresuhkru taset langetav toime saavutatakse insuliini-glükagooni süsteemi mõjutamata, sobivad biguaniidid ülekaalulistel patsientidel eriti alternatiivina sulfonüüluureatele, kuna neil on tugev söögiisu stimuleeriv toime. Ainus toimeaine, mida Saksamaal kasutatakse praegu diabeedivastase ravimina, on metformiin.

Kõrvalmõjud

  • Laktatsidoos
  • Kaalukaotus
  • Sageli seedetrakti häired

Kõrvaltoimete kohta lisateabe saamiseks vaadake metformiini.

Koostoimed

Metformiin suurendab insuliini, suukaudsete diabeediravimite või suures koguses alkoholi põhjustatud veresuhkru taseme langust (ettevaatust: piimhappe atsidoos). Metformiin tuleb lõpetada enne kontrastaine manustamist ja kuni 48 tundi pärast seda, kuna joodi sisaldavate kontrastainete intravaskulaarne manustamine võib põhjustada laktatsidoosi ja / või ägeda neerupuudulikkuse tekkimist. AKE inhibiitorid võivad vähendada veresuhkru taset ja muuta metformiini annuse vajalikuks. Glükokortikoidid, beeta-2 sümpatomimeetikumid ja diureetikumid vajavad ka metformiini annuse kohandamist. Koostoimete kohta lisateabe saamiseks vaadake metformiini.

Vastunäidustus

Metformiin pärsib laktaadi ja ketooni kehade lagunemist ja on seetõttu vastunäidustatud kõikides tingimustes, kus on oht laktaadi või ketooni keha moodustumise suurenemisele või nende lagunemisele. Need võivad olla südame või hingamisteede puudulikkuse, palaviku, šoki, sepsise, kavandatud üldanesteesia või alkoholi kuritarvitamise tagajärjel tekkinud perifeerne hüpoksia. Metformiini ei tohi anda ka rasedatele ja rasedaks üritavatele naistele. Lisateavet vastunäidustuste kohta leiate metformiinist.

Aktiivsed koostisosad

Metformiin on praktiliselt ainus ravim biguaniidi derivaatide rühmas, mida kasutatakse diabeedivastase ravimina. Teine biguaniidide klassi kuuluv ravim on proguaniil. Proguaniili ei kasutata diabeediravimina, vaid malaaria profülaktikaks ja raviks.

Buformiin ja fenformiin eemaldati tõsiste kõrvaltoimete tõttu turult 1970. aastate lõpus. Allaneelamise ajal oli tekkinud laktatsidoosi surm.