Lipiidide taset alandavad ained

rakendus

Lipiidide ainevahetushäire ravimise eesmärk on vähendada kõrgenenud lipiidide tasemega seotud kardiovaskulaarset riski.

Lipiidide alandamiseks kasutatakse järgmisi toimeainete rühmi:

  • Statiinid (HMG-COA reduktaasi inhibiitorid, CSE inhibiitorid (kolesterooli sünteesi ensüümi inhibiitorid))
  • Fibreerub
  • Kolesterooli imendumise inhibiitorid
  • Ioonivahetusvaigud
  • Nikotiinhape
  • Taimsed lipiidide taset alandavad ained

mõju

Toimeainete üksikute rühmade mõju on erinev.

Statiinid

Statiinid on kolesterooli biosünteesi võtmeensüümi HMG-CoA reduktaasi konkureerivad inhibiitorid. Rakusisese kolesterooli kontsentratsiooni vähenemine hepatotsüütides põhjustab LDL-retseptori geeni suurenenud transkriptsiooni ja suurenenud LDL-i omastamist vereringest. LDL tase langeb kuni 50% (sõltub annusest). Lisaks suurendab CSE inhibiitor HDL kontsentratsiooni kuni 10%. Sõltuvalt algväärtusest väheneb ka triglütseriidide kontsentratsioon.

Fibreerub

Fibraadid mõjutavad vähe kolesterooli kontsentratsiooni plasmas. Need vähendavad vere triglütseriidide taset 30–50%.

Fibraatide toimemehhanismi pole veel täpselt selgitatud.Kuid fibraadid suurendavad lipoproteiinlipaasi aktiivsust, mis tähendab, et VLDL (väga madala tihedusega lipoproteiinid) ja IDL (keskmise tihedusega lipoproteiinid) muudetakse üha enam LDL-iks (madala tihedusega lipoproteiinid). Lisaks väheneb VLDL vabanemine maksas. Fibraadid seonduvad ka alfa-alarühma (PPARα) peroksisoomi proliferatsiooniga aktiveeritud retseptorite tüüpi tuuma transkriptsioonifaktoritega. Paljud geenid, mis kodeerivad lisaks lipoproteiini lipaasile ka apolipoproteiine, transkribeeritakse üha enam PPARα abil, mis muudab fibraatide mitmekesise toime selgitatavaks.

Lipiidide ainevahetushäirete ravis on fibraadid statiinitalumatuse reservpreparaadid.

Kolesterooli imendumise inhibiitorid (kolesterooli imendumise inhibiitorid)

Ezetimiib on ainus kolesterooli imendumise inhibiitor turul. Ezetimiibi kasutatakse ka statiin simvastatiiniga fikseeritud kombinatsioonis. Ezetimiib blokeerib valikuliselt valgu NPC1L1 (Niemann-Pick-C1-like-1 valk), mis vastutab kolestriini soolestikus imendumise eest ja on seotud ka fütosteroolide imendumisega.

Erinevad toidud, näiteks Becel pro aktiv, sisaldavad taimset päritolu steroole (steroole), mis on seotud kolesterooliga. Transpordivalgu konkureerides vähendavad nad ka kolesterooli imendumist ja seega esterdumist epiteelirakkudes. Need toovad kaasa kolesterooli taseme mõõduka languse.

Ioonivahetaja

Ioonivahetusvaigudel on suur afiinsus sapphapete suhtes. Sapphapped seonduvad ioonivahetusvaiguga ja erituvad koos väljaheitega. Eritumist suurendatakse kuni kümme korda. Seejärel kompenseeritakse sapphapete defitsiit uue sünteesiga kolesteroolist. See vähendab rakusisese kolesterooli kontsentratsiooni maksas, suureneb LDL-retseptorite arv ja verest imendub rohkem LDL-i.

Nikotiinhape

Nikotiinhape vähendab annusest sõltuvalt vabade rasvhapete kontsentratsiooni ning triglütseriidide ja kolesterooli taset plasmas.Lipiidide taset alandav toime põhineb triglütseriidlipaasi blokeerimisel ja maksa VLDL sünteesi vähenemisel ning seeläbi madalamal LDL moodustumisel.

Taimsed lipiidide taset alandavad ained

Küüslaugulisandeid kasutatakse lipiidide ainevahetushäirete toetamiseks, kuigi vere lipiidide taset langetavat toimet küüslaugu sibulapulbri puhul ei õnnestunud kinnitada.

Kõrvalmõjud

Teavet kõrvaltoimete kohta on kirjeldatud toimeainete üksikute rühmade kohta.

Koostoimed

Teavet koostoimete kohta on kirjeldatud toimeainete üksikute rühmade kohta.

Vastunäidustus

Teavet vastunäidustuste kohta on kirjeldatud toimeainete üksikute rühmade kohta.

Aktiivsed koostisosad

Statiinid

  • Simvastatiin
  • Lovastatiin
  • Pravastatiin
  • Fluvastatiin
  • Atorvastatiin
  • Rosuvastatiin
  • Pitavastatiin.

Kolesterooli imendumise inhibiitorid

  • Ezetimibe

Fibreerub

  • Klofibraat
  • Bezafibraat
  • Gemfibrosiil
  • Fenofibraat

Ioonivahetusvaigud

  • Kolestüramiin
  • Colesevelam

Nikotiinhape ja derivaadid

  • Nikotiinhape

Taimsed lipiidide taset alandavad ained

  • Küüslaugupirn

Vihjed

Clevelandi kliiniku uus USA uuring näitab, et PCSK9 inhibiitor evolokumab on dokumenteeritud statiinitalumatuse korral kolesterooli imendumise inhibiitori esetimiibist parem, vt ka artiklit "Evolokumab statiinitalumatus"

!-- GDPR -->