Südameglükosiidid

rakendus

Südameglükosiide kasutatakse kroonilise südamepuudulikkuse ja tahhüarütmiate raviks.

Kõigi südameglükosiidide puuduseks on kitsas terapeutiline vahemik ja sellest tulenev kõrge mürgistuspotentsiaal. Seetõttu tuleb neid väga hoolikalt doseerida ja kontrollida. Südameglükosiidide kasutamine tuleb lõpetada esimeste mürgistusnähtude ilmnemisel (nt südame rütmihäired, seedetrakti ja / või neurotoksilised häired). Aktiivsütt, anioonvahetajaid (nt kolestüramiin) või spetsiifilisi antikehi võib kasutada vastava südameglükosiidi sidumiseks ja digitoksiini korral enterohepaatilise tsükli katkestamiseks.

mõju

Mõju südamele

Südamepuudulikkusega patsientidel parandavad südameglükosiidid sümptomeid, suurendades löögijõudu ja südame väljundvõimsust. Reflektiivselt suurenenud sümpaatilise tooni eest vastutavad stiimulid elimineeritakse suurenenud pumpamisvõimsusega. Tulemuseks on südame löögisageduse vähenemine ning resistentsuse ja võimekuse anumate tooni langus. Selle tagajärjed on nii eel- ja järelkoormuse vähenemine kui ka südame suuruse ja müokardi hapnikutarbimise vähenemine. Paranenud verevool neerudes viib reniini tootmise vähenemiseni. Sellest tulenev ödeemi pesemine vähendab eelkoormust veelgi.

Südameülesed mõjud

Välised südamehaigused hõlmavad Na + -K + -ATPaasi inhibeerimist. Selle tulemusena on südameglükosiididel depolariseeriv toime ka teistele erutatavatele kudedele. Isegi väikeste terapeutiliste annuste korral põhjustavad need parasümpaatilise närvisüsteemi toonuse suurenemist ja sümpaatilise närvisüsteemi vähenenud toonust.

Vaguse tuumade ergastamine viib sageduse vähenemiseni, pikenenud AV juhtivusaja ning kodade virvenduse ja kodade virvenduse suurenemiseni.

Digoksiini ja digitoksiini erinevused

Digitaalglükosiidide erinevate farmakokineetiliste omaduste tõttu erinevad digoksiin ja digoksiin enteraalse imendumise, plasmavalkudega seondumise ja biotransformatsiooni poolest. Digitoksiini eelised on selle pidev biosaadavus ja asjaolu, et see on suures osas sõltumatu neerufunktsioonist. Digitoksiin allub osaliselt enterohepaatilisele tsüklile, mis koos kõrge plasmavalkudega seondumisega aitab kaasa selle pikale retentsiooniajale organismis. Digoksiin seevastu eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja selle poolestusaeg on lühem.

Tuleb märkida, et südameglükosiidide toimemudel südamepuudulikkusega patsientidel erineb terve südamega (mürgistusjuhtumid). Enamasti põhjustab see supraventrikulaarseid südame rütmihäireid (äärmuslik bradükardia, kodade virvendusarütmia ja AV juhtivuse häired).

Kõrvalmõjud

Südameglükosiididega ravimisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • Arütmia
  • Seedetrakti häired (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus)
  • Neurotoksilised reaktsioonid (väsimus, unetus, peavalu)
  • Hallutsinatsioonid
  • Nägemismeele häired
  • Günekomastia
  • Lihasnõrkus

Koostoimed

On koostoimeid paljude ravimitega, mida tuleb südameglükosiididega ravimisel arvestada.

  • Mõned diureetikumid (tiasiidid ja silmusdiureetikumid) suurendavad hüpokaleemia riski ja seega südameglükosiidide mürgistuse riski, kuna nende positiivne inotroopne toime on hüpokaleemia korral suurenenud.
  • Ravimid, mis suurendavad kaaliumitaset (nt spironolaktoon, triamtereen ja kaaliumisoolad), vähendavad positiivset inotroopset toimet ja soodustavad südame rütmihäireid.
  • Digitaalglükosiidid on CYP3A ja p-glükoproteiini substraadid. CYP3A ja / või p-glükoproteiini indutseerijad või inhibiitorid muudavad seetõttu nende südameglükosiidide taset plasmas. Nii suurendage z. B. kinidiin, verapamiil, makroliidantibiootikumid, tetratsükliinid ja tsüklosporiin alandavad plasmataset, rifampitsiin, fenütoiin, barbituraadid ja naistepuna aga plasmataset
  • Kolestüramiin ja antatsiidid vähendavad südameglükosiidide imendumist.
  • Beetablokaatorid suurendavad bradükardiseerivat toimet
  • Lihasrelaksandid, tritsüklilised antidepressandid, sümpatomimeetikumid ja fosfodiesteraasi inhibiitorid võivad soodustada südame rütmihäirete teket

Vastunäidustus

Südameglükosiidide vastunäidustused on järgmised:

  • Ülitundlikkus toimeaine või teiste südameglükosiidide suhtes
  • Digitaalse mürgituse kahtlus
  • Ventrikulaarsed tahhüarütmiad
  • AV blokaad II ja III. Kraad
  • Hüpokaleemia
  • Hüperkaltseemia (kaltsiumi ja südameglükosiidide sünergiline toime)
  • Hüpomagneseemia
  • Hiljutine müokardiinfarkt
  • Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
  • Kaltsiumi samaaegne süstimine

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate iga valmistise toote infolehtedelt.

Alternatiivid

Sõltuvalt individuaalsetest asjaoludest võib südamepuudulikkuse ravimravi z. Näiteks võib kasutada ka järgmisi ravimeid:

  • AKE inhibiitorid / sartaanid
  • Beetablokaatorid
  • Mineralokortikoidiretseptorite blokaatorid
  • Diureetikumid

Aktiivsed koostisosad

Lisaks terapeutiliselt olulistele diglükosiididele digoksiinile ja digoksiinile kuuluvad südameglükosiidide hulka:

Digitalise glükosiidid

  • Atsetüüldigoksiin
  • Atsetüül digoksiin
  • Lanatosiid C
  • Deslanosiid

Scilla glükosiidid

  • Proscillaridin
  • Meprostsillariin

Strophantus glükosiidid

  • g-strofantiin
  • Tsümariin
  • k-strofantiin

Vihjed

Kuna hüpokaleemia, hüperkaltseemia ja hüpomagneseemia suurendavad digitalise efekti ja suurendavad digitalise poolt põhjustatud ebanormaalse automatismi riski, tuleb digitalis-ravi ajal nende elektrolüütide taset seerumis hoolikalt jälgida.

Varajane diagnoosimine on südameglükosiidimürgituse ravimisel ülioluline. Kerge rütmihäire korral piisab tavaliselt preparaadi ajutisest katkestamisest. Kõrge sagedusega tõsised rütmihäired ja äärmuslik bradükardia, mille korral südame väljund on vähenenud, vajavad aktiivset terapeutilist lähenemist.