H1 antihistamiinikumid

rakendus

H1 antihistamiine kasutatakse kõigi haiguste korral, mis põhinevad histamiini vabanemisel. See sisaldab:

  • Urtikaaria
  • allergiline riniit ja konjunktiviit
  • Narkootikumide allergia
  • Putukahammustused
  • Quincke ödeem
  • Sügelus
  • Seerumihaigus

Mõnel selle toimeainete rühma toimeainel on rohkem rahustavaid omadusi, mistõttu neid kasutatakse unerohtudena. Difenhüdramiin või doksüülamiin on näited.

Kinetooside antiemeetikumidena kasutatakse toimeaineid, millel on tugevam antikolinergiline toime, näiteks difenhüdramiini ja dimenhüdraati (difenhüdramiini 8-kloroteofülliinisool).

Taotluse tüüp

Üldiselt piisab H1 antihistamiinikumide suukaudsest või kohalikust manustamisest, kuid raskete allergiliste reaktsioonide korral on võimalik kasutada ka intravenoosselt või intramuskulaarselt.

mõju

H1 retseptori blokaatorid tühistavad konkureerivalt tema amiini mõju H1 retseptorile, kuigi tõhususes on erinevusi. Erinevalt hilisematest põlvkondadest on esimese põlvkonna toimeainetel H1-retseptorite tsentraalse blokaadi tõttu selgelt rahustav toime. Kuid need ei mõjuta histamiini sekretsiooni suurendavat toimet.

Mõnel H1 antihistamiinil, näiteks prometasiinil ja difenhüdramiinil, on samuti antikolinergiline toime ja suurtes annustes ka lokaalanesteetiline toime.

Aselastiinil, tsetirisiinil ja ketotifeenil on ka nuumrakkude membraane stabiliseeriv toime.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imenduvad H1 antihistamiinikumid hästi ja kiiresti. Enamik toimeaineid läbib maksas biotransformatsiooni ja eritub seejärel eelistatavalt metaboliitidena.

Tsetirisiin ja feksofenadiin erituvad muutumatul kujul. Kuna mõlemad toimeained on vaid veidi lipofiilsed, tungivad nad kesknärvisüsteemi vaid vähesel määral.

Paljud uuemad ained muutuvad biotransformatsiooni teel hüdrofiilseteks metaboliitideks, mis on endiselt efektiivsed H1 retseptoril, kuid suudavad vere-aju barjääri ületada ainult raskustega.

Kõrvalmõjud

Esimese põlvkonna H1 antihistamiinikumid, näiteks klemastiin, omavad keskset depressiivset toimet. Reaktsioonivõime on häiritud. Seda efekti ei anta hilisemate põlvkondade antihistamiinikumide H1 korral või ainult vähe.

Muud kõrvaltoimed on

  • Seedetrakti häired
  • Kuiv suu
  • Urineerimishäired
  • Rütmihäired

Kohalik manustamine võib põhjustada ajutist kohalikku ärritust.

Mõnede H1 antihistamiinikumide, näiteks terfenadiini kasutamisel võib üleannustamine põhjustada plasmakontsentratsiooni suurenemist. Nagu maksafunktsiooni kahjustus ja CYP3A4 inhibiitorite (makroliidid, asool-antimükootikumid) samaaegne manustamine, võivad need põhjustada QT-intervalli pikenemist koos eluohtlike ventrikulaarsete tahhüarütmiate riskiga.

Koostoimed

H1 antistamiinid suurendavad

  • Valuvaigistid
  • Uinutid
  • Narkootikumid
  • keskdepressandid psühhotroopsed ravimid
  • alkohol

Antimuskariinse toimega H1 antihistamiinikumid (nt prometasiin, difenhüdramiin) suurendavad

  • Parasümpatolüütikumid
  • Antidepressandid

H1 antihistamiinikumid interakteeruvad CYP3A4 inhibiitoritega.

Vastunäidustus

Antikolinergilise toimega antihistamiinikumid H1 on vastunäidustatud kitsanurkse glaukoomi korral. Näideteks on prometasiin ja difenhüdramiin.

H1 antihistamiinikumide kasutamisel ilmse südamehaiguse või maksa talitlushäirega patsientidel tuleb olla eriti ettevaatlik. Siinkohal tuleb hoolikalt hinnata riski ja kasu suhet.

Aktiivsed koostisosad

1. põlvkonna H1 retseptori antagonistid

Nad ületavad märkimisväärsel määral vere-aju barjääri ja tekitavad seega hüpnootiliste ja antiemeetikumidena keskseid toimeid

  • Bamipiin
  • Klorofenoksamiin
  • Clemastine
  • Deksklorofeniramiin
  • Dimetinden
  • Doksüülamiin
  • Difenhüdramiin
  • Emedastiin
  • Hüdroksüsiin
  • Ketotifeen
  • Meklosiin
  • Prometasiin

2. põlvkonna H1 retseptori antagonistid

Nad läbivad vere-aju barjääri vaevalt või üldse mitte. Puuduvad kesksed mõjud. Neil on suurem selektiivsus H1 retseptori suhtes.

  • Aselastiin
  • Bilastiin
  • Tsetirisiin
  • Desloratadiin
  • Ebastiin
  • Feksofenadiin
  • Levokabastiin
  • Levotsetirisiin
  • Loratadiin
  • Misolastiin
  • Rupatadiin
  • Terfenadiin

Vihjed

Toksiliste annuste korral põhjustavad tsentraliseeritud H1 antihistamiinikumid koos lokaalanesteetikumi või antikolinergilise toimega põnevust. toonilis-kloonilised spasmid, müdriaasi urineerimishäired, majutumishäired, samuti tahhü ja stenokardia.

Hingamisparalüüs ja kardiovaskulaarne puudulikkus võivad põhjustada surma ja eriti ohustatud on lapsed.

!-- GDPR -->